来源:x-mol
急性肺损伤 (ali) 伴有氧化应激和炎症,是一种危及生命的疾病,其特征是发病率和死亡率很高。迫切需要开发新药。在这项工作中,我们合成了 46 种新型镧酰胺 b 类似物,采用新开发的无过渡金属策略。经研究,m11 在 lps 诱导的 raw264.7 细胞中表现出最高的炎症细胞因子抑制率和 ros 释放,具有良好的剂量依赖性和安全性。此外,m11 减轻了 ali 诱导的肺损伤和氧化应激,并抑制了 m1 巨噬细胞的胶原形成和极化。反向虚拟筛选和转录组学分析表明,m11 可能靶向 keap1/nrf2 信号通路。进一步研究表明,m11 促进了 nrf2 核易位和下游 ho-1 蛋白。此外,m11 抑制 nf-κb 磷酸化。总体而言,m11 可能是 ali 的有效抗氧化应